突破性電化學技術：科學家攻克芳香環單碳插入難題

日本橫濱國立大學研究團隊開發出一項革命性的電化學技術，成功實現多取代吡咯化合物的對位(p-位)精準單碳插入。這項刊登在《美國化學會期刊》的重要成果，將為有機合成化學特別是藥物開發領域帶來重大突破。

「我們解決了芳香環單碳插入反應中長期存在的定位控制難題。」橫濱國立大學工學部Atobe教授表示。這項技術能直接在分子骨架中嵌入單個碳原子，不僅能延伸碳鏈，還能擴大環狀結構，為分子設計提供全新工具。

研究團隊利用α-H重氮酯作為碳炔陰離子等效物，透過氮保護基團的電子調控，成功實現前所未有的對位選擇性插入。特別值得一提的是，他們採用原位光譜技術和理論計算，證實反應過程中會形成離域自由基陽離子中間體，這為反應機制提供關鍵證據。

在藥物研發領域，這項技術尤其重要。目前臨床上使用的Netupitant（化療止吐藥）、Esomeprazole（胃潰瘍藥）等藥物，其分子結構都含有三取代以上的苯環或吡啶環。傳統合成這些結構需要多重步驟，而單碳插入法能直接改變母核骨架，大幅提升合成效率。

「我們發現的電化學方法能在多取代吡咯中實現高度選擇性的對位單碳插入，這是前所未有的轉化反應。」橫濱國立大學Shida副教授強調。研究團隊下一步計劃將此技術擴充套件到更多雜環芳香族化合物，並開發連續流電解系統來提升規模化生產的可行性。

這項研究獲得日本科學技術振興機構(JST)PRESTO和JSPS科研費的資助，展現日本在合成化學領域的領先地位。隨著這項技術的成熟，未來將為新藥研發開闢更多可能性。